Dlho účinkujúce opioidné agonisty v liečbe závislých od heroínu – prečo ich nazývať "substitúciou"?
Metadon bol syntetizovaný skôr, pôvodne slúžil predovšetkým na liečbu bolesti, neskôr sa začal užívať v terapii opiátových závislostí. Je dobre rozpustný v tukoch, jeho polčas je 24 – 48 h, a účinok je teda podstatne predĺžený. Stačí ho teda užívať raz denne, obvykle orálnou formou v roztoku (efekt je porovnateľný s injekčným podaním).
O niečo mladší buprenorfín má polčas 36 h a pôsobí ešte dlhšie než metadon. Je však zmiešaným antagonistom/agonistom opiátových receptorov, čo z neho robí nevhodnú voľbu pre veľmi silne závislých pacientov, u ktorých by mohol v rôznej miere vyvolať abstinenčné príznaky. Podáva sa iba parenterálne, najčastejšie sublingválne, či vo forme náplastí. Injekčné užitie prináša silnejšie pôsobenie, čo, bohužiaľ, viedlo k rozšíreniu buprenorfínu na čiernom trhu. Tento problém je teraz riešený pridaním čistého opiátového antagonistu naloxonu, ktorý by mal po vnútrožilovej aplikácii vyrušiť opiátový účinok buprenorfínu a zamedziť tak jeho zneužívaniu.
Dlhodobo pôsobiace agonisty prispievajú ku kontrole návykového správania, zmierňujú baženie a obnovujú rovnováhu narušených hormonálnych pochodov. Ich použitie je označované ako "substitúcia" vzhľadom na to, že pôsobia na opiátové receptory rovnako ako heroín. Tento termín je však širokou verejnosťou chápaný iba ako jednoduchá náhradka pouličných drog, čo plynie predovšetkým z nedostatočnej informovanosti a nepochopenia tejto terapie.
(gepi)
Zdroj: Subst Use Misuse. 2009; 44 (5): 663–71.